Витамин В3 (ниацинамид)ВИТАМИНЫ, МИНЕРАЛЫ, БАДы

Мощная роль ниацинамида в снятии тревожности благодаря своим бензодиазепиноподобным свойствам

Я упоминал во многих своих постах, что существует довольно много исследований (в основном российских), в которых утверждается, что ниацинамид (и в меньшей степени ниацин) действуют как настоящие бензодиазепиновые препараты. Это сравнение послужило моей мотивацией для сочетания кофеина с ниацинамидом. Вот некоторые исследования, в которых обсуждается эта связь:

 

Мощная роль ниацинамида в снятии тревожности благодаря своим бензодиазепиноподобным свойствам: Случай из практики

 

Никотинамид — компонент мозга с бензодиазепиноподобным действием

 

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ представляют собой группу препаратов с широким терапевтическим применением в качестве анксиолитиков, снотворных, противосудорожных и миорелаксантов. Чтобы оказать свое терапевтическое и фармакологическое действие, они, по-видимому, взаимодействуют со специфическим для мозга бензодиазепиновым рецептором, характеризующимся высокоаффинным сайтом связывания для этой группы соединений. По аналогии с идентификацией морфиновых рецепторов в головном мозге и последующим выделением опиоидных пептидов открытие бензодиазепинового рецептора побудило к поиску эндогенного компонента мозга, который физиологически может проявлять бензодиазепиноподобные действия. Мы описываем здесь выделение и бензодиазепиноподобные действия никотинамида, соединения, которое может оказывать эти действия в мозге физиологически.

 

Влияние диазепама и никотинамида на судорожную активность различных типов

 

Никотинамид (250 мг/кг) потенцировал противосудорожный эффект диазепама во всех исследуемых экспериментальных припадках. Никотинамид оказал более выраженное действие в отношении защиты животных от тонических припадков по сравнению с клоническими. Данные свидетельствуют о том, что механизмы противосудорожного действия никотинамида опосредованы через комплекс рецепторов ГАМК-бензодиазепинов.

 

Спектры фармакологической активности эндогенных лигандов бензодиазепиновых рецепторов и их структурных аналогов

 

Психофармакологические методы были использованы для изучения и сравнения эффектов диазепама и лигандов бензодиазепиновых рецепторов (инозина, никотинамида и их структурных аналогов NMF и AzN) в экспериментах на животных. Было установлено, что они обладают выраженными седативными, противосудорожными, антиагрессивными и миорелаксантными свойствами, подавляют условный рефлекс избегания в шаттл-боксе и условный рефлекс с положительным (питьевым) подкреплением в Т-лабиринте. Установлено, что структурные аналоги никотинамида, NMF и AzN, занимают промежуточное положение между диазепамом и эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов с точки зрения фармакологической активности

 

Ноотропные и анксиолитические свойства эндогенных лигандов бензодиазепиновых рецепторов и их структурных аналогов

 

Эксперименты на мышах и крысах были проведены для изучения ноотропных и анксиолитических свойств эндогенных лигандов бензодиазепиновых рецепторов никотинамида и инозина и их новых структурных аналогов-NMF и AZN. Было показано, что они обладают явными антигипоксическими и анксиолитическими эффектами. NMF и AZN, вводимые в 10 раз меньших дозах, чем эндогенные бензодиазепиновые лиганды, оказались более активными, чем эти соединения, и почти аналогичны диазепаму по активности.

 

Действие 6-аминоникотинамида на бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС крыс

 

…никотинамид и алкалоиды гармана были предложены в качестве лигандов в бензодиазепиновом рецепторе…

 

Влияние никотинамида на генерализованные судороги у мышей

 

…При введении в дозе 1000 мг/кг никотинамид предотвращал клонико-тонические судороги и смертность, а также значительно увеличивал латентный период судорог и продолжительность жизни животных, отравленных тиосемикарбазидом и стрихнином

 

Влияние пантогама, никотинамида и феназепама на судорожную активность

 

..Никотинамид (250-500 мг/кг) увеличивал латентный период припадков, не влияя на интенсивность припадков или летальность. Никотинамид (1000 мг/кг) предотвращал развитие клонико-тонических приступов и летальности. Действие никотинамида зависело от времени его введения. Феназепам (1,4 мг/кг) отменял судороги и в дозе 0,1-0,7 мг/кг защищал животных от гибели и значительно облегчал проявления судорог

 

Использование никотинамида и пиридоксаль-5-фосфата для лечения экспериментальной эпилепсии

 

В экспериментах на кошках было показано, что никотинамид, вводимый внутривенно в дозе от 300 до 500 мг на кг массы тела, подавлял единичные эпилептические очаги и группы очагов с синхронизированной активностью, индуцированной в коре головного мозга животных при применении стрихнина (0,1 мл 3% раствора). Витамин также был эффективен, хотя и в меньшей степени, при угнетении очагов, вызванных применением пенициллина (2% раствор). Пиридоксаль-5-фосфат (Pyr-5-Ph), вводимый внутривенно в дозе 10 мг/кг, подавлял отдельные очаги и группы очагов с синхронизированной активностью, индуцированной применением 2% раствора пенициллина, но был менее эффективен в подавлении очагов, индуцированных стрихнином. Комбинированное применение обоих препаратов даже в более низких дозах (никотинамид, 200 мг/кг; Pyr-5-Ph, 5 мг/кг) приводило к угнетению групп эпилептических очагов, вызванных комбинированным применением стрихнина и пенициллина. Обсуждаются механизмы обнаруженных эффектов. Поднимается вопрос о возможном применении комбинированного никотинамида и пиридоксаль-5-фосфата в лечении эпилепсии.

 

Механизм транквилизирующего действия электронных структурных аналогов никотинамида

 

…Взаимодействие никотинамида и его электронных структурных аналогов (соединений NMF и AzN) с антагонистом центрального бензодиазепинового рецептора Ro 15-1788 и антагонистом ГАМК-эргической системы бикукуллином было изучено в тесте на конфликтную ситуацию. NMF и AzN вели себя как агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса

 

Состояние комплекса ГАМК-бензодиазепиновых рецепторов при диабетической нейропатии: влияние никотинамида и никотиноил-ГАМК

 

…Наше исследование предполагает, что никотинамид и особенно ГАМК играют важную роль в улучшении функционирования ГАМК-бензодиазепинового комплекса головного мозга, нарушенного при диабете с помощью специфического лиганд-опосредованного механизма, и могут быть полезны при лечении связанных с диабетом сбоев в работе мозга

 

Дальнейшее изучение противоэпилептических свойств никотинамида

 

В эпилептическом очаге, возникшем при применении 5-10% ацетилхолина и 0,5% прозерина, введение никотинамида приводит сначала к исчезновению постэффектного разряда, а затем и спайкового потенциала. Сделан вывод, что никотинамид обладает противоэпилептической активностью.

 

 

Последняя цитата, приведенная выше, очень важна. Помимо того, что она подтверждает благотворное действие ниацинамида, она также подтверждает мнение о том, что холин является эксайтотоксичным (согласно исследованию, он вызывает судороги). Поэтому антихолинергические препараты, такие как ципрогептадин, будут защитными.

В целом, я думаю, вывод ясен — ниацинамид будет очень хорошей заменой для людей, использующих любые бензо препараты, и для других людей с риском судорог (например, эклампсия, преэклампсия, судороги, связанные с менструальным циклом из-за недостатка прогестерона и т.д.).

Георгий Динков © haidut

Show More

Добавить комментарий

Back to top button
%d такие блоггеры, как:
Яндекс.Метрика