Пропранолол-обладает определенными липофильными свойствами,что позволяет ему пересекать гематоэнцефалический барьер мозга,тем и обусловлены антитревожные,кардиопротективные и нейропротекторные эффекты,перепробовав вагон и маленькую тележку медикаментов,в контексте тревожных состояний,моим фаворитом стал пропранолол aka анаприлин

Давай сперва поговорим о его фармакологических свойствах,и в каких ситуациях его использование уместно.

Он антогонист бета-адренорецепторов и так же серотониновых рецепторов 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2B.

Антогонизм бета-1-адренорецепторов данного препарата служат замечательной профилактической терапией мигрени,и других большинства головных болей.

Его антиПСТР и антиТРЕВОЖНЫЕ эффекты обусловлены антагонистическим эффектом на вышеперечисленные серотониновые рецепторы,и бета адрено рецепторы,ничего лучше для ситуативных тревожных состояний не встречал

При ПТСР он помогает тем что уменьшает консолидацию и реконсолидацию памяти (уменьшает последующую память о новом или отзывном эмоциональном материале у здоровых взрослых)

Так же,пропранолол повышает шанс выживаемости при ЧМТ (черепно-мозговая травма) путем повышения КПД клеточного дыхания на фоне гиперкатехоламинергии,иные селективные бета-адрено блокаторы не показывают таких результатов.

Из дополнительно приятных эффектов это уменьшение гипоксии и улучшение метаболизма глюкозы в мозге в зависимости от дозы

Пару слов о том,почему пропранолол понижает давление и ЧСС

Блокировка связывания нейромедиатора с рецепторами бета-1 на сердечных миоцитах ингибирует активацию аденилатциклазы, что, в свою очередь, ингибирует синтез цАМФ, что приводит к снижению активации PKA (протеинкиназы А). Это приводит к меньшему притоку кальция в сердечные миоциты через закрытые кальциевые каналы L-типа, что означает снижение симпатического эффекта на сердечные клетки, что приводит к антигипертензивным эффектам, включая снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления

Ингибирование ангиогенеза

В физиологических условиях ангиогенез жестко контролируется,а не в патологических состояниях,таких как рак. VEGF, основной проангиогенный фактор,регулируется HIF. VEGF выделяется и диффундируется в окружающих тканях,вызывая пролиферацию соседних EC и координируя дифференцировку сосудистых клеток (ангиогенез),улучшая локальное снабжение кислородом.Антиангиогенный эффект пропранолола связан с снижением уровня индуцируемого фактора гипоксии (HIF) и секреции сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и,таким образом,нарушением ангиогенного процесса,связанного с опухолью

Какие же дозы использовать?

Если интересует быстрый и сильный эффект,то пропранолол используется сублингвально (таблетка кладется под язык,до полного растворения,вещество горькое и обладает местно анестетическим действием,язык может онеметь),сильный дозазависимый антитревожный эффект ощущается спустя 10-15 минут,и держится на протяжении не меньше 6 часов

Если интересует более стабильный эффект на протяжении всего дня,то таблетка пьется перорально,пиковая концентрация вещества в крови достигается спустя 1,5-2 часа,период полураспада 7 часов

средние дозы на палату это 20-60 мг,с помощью такой дозы можно благополучно достичь противотревожного эффекта и прочих вышеперечисленных эффектов,в случае не получения ожидаемого эффекта,дозу можно постепенно поднимать вплоть до 160 мг перорально(на короткой дистанции)

Основные противопоказания к применению пропранолола:

1.если твой пульс ниже 60 ударов в минуту (брадикардия) 2.изначальная артериальная гипотензия,т.е. давление ниже 100/60 3.ХОБЛ (Хроническая обструктивная болезнь лёгких) и бронхиальная астма

Распространенные побочные эффекты при длительном применении пропранолола:

1.ночные кошмары,этот побочный эффект связан с длительным и интенсивным антагонизмом серотонин. рецептора 5-HT1A,так же антагонизм этого рецептера ведет к аугментации СИОЗС(ускорение ответа на антидепрессанты)

2.снижение способности к быстрым реакциям,на фоне сниженного норадреналина в головном мозге,этот механизм в какой-то степени и дает психический штиль

3.частое явление на курсах анаприлина с продолжительностью 2 недели и больше (в дозах 60+ мг) это депрессогенность в связи с продолжительным угнетением норадреналина