6 преимуществ винпоцетина + Как он работает и побочные эффекты
Винпоцетин — хорошо известное вещество в сообществе хакеров, занимающихся здоровьем, с множеством заявленных преимуществ для здоровья. Винпоцетин используется для улучшения мозгового кровообращения, бдительности, когнитивных функций, концентрации и памяти, а также для снижения воспаления и окислительного стресса. В этой статье мы рассмотрим историю применения винпоцетина, его действие, его потенциальные преимущества и любые возможные проблемы безопасности, которые вам следует рассмотреть, прежде чем принимать его.
Что такое винпоцетин?
Винпоцетин — это алкалоид, полученный из соединения винкамин. Винкамин является основным ингредиентом малого барвинка, Барвинка минор – обычного садового растения.
В нескольких странах, включая Японию, Мексику, Россию и многие страны Европы, винпоцетин назначают для лечения когнитивных нарушений и нарушений кровообращения головного мозга, таких как инсульт и деменция.
Однако винпоцетин не одобрен для лечения каких-либо заболеваний в Соединенных Штатах и Канаде. Из-за его синтетической природы и терапевтического применения FDA постановило, что он не может продаваться в качестве пищевой добавки. Несмотря на это, винпоцетин доступен в этих странах в качестве безрецептурной добавки, улучшающей когнитивные функции.
Краткая история применения винпоцетина
Винпоцетин был впервые выделен из растения малый барвинк в 1975 году венгерским химиком Чабой Сантай. Венгерская фармацевтическая компания Gedeon Richter начала производить его в 1978 году под торговой маркой Cavinton [1].
Винпоцетин исторически использовался в европейских странах как способ усиления притока крови к мозгу при лечении когнитивных нарушений, восстановлении после инсульта и эпилепсии.
Совсем недавно ноотропное сообщество оценило его потенциал в улучшении памяти и когнитивных функций.
Снимок винпоцетина
Сторонники
- Улучшает кровообращение
- Может замедлить снижение когнитивных функций
- Возможные преимущества для памяти, скорости реакции, потери слуха и головных болей
- В целом безопасен при приеме внутрь в обычных дозах
Скептики
- Недостаточные доказательства для большинства применений
- Не одобрен FDA
- Серьезные побочные эффекты от инъекций высоких доз
Как работает винпоцетин
Винпоцетин влияет на поток важных электролитов, ингибируя несколько типов ионных каналов:
Эти взаимодействия с ионными каналами могут приводить к снижению высвобождения нейромедиаторов (дофамина и / или глутамата). Избыток дофамина и глутамата в мозге может убивать его клетки из-за сверхактивации (эксайтотоксичности) и повышенного окислительного повреждения. Таким образом, считается, что винпоцетин обладает нейропротекторными свойствами, уменьшая количество дофамина и / или глутамата, высвобождаемых в мозге [6].
Винпоцетин также ингибирует PDE1. Блокаторы этого фермента обладают потенциальными кардиопротекторными и улучшающими когнитивные способности свойствами. Повышая концентрацию цГМФ, они расширяют кровеносные сосуды и усиливают кровоток [7, 8, 2].
Кроме того, винпоцетин может снижать воспаление за счет ингибирования активации IKKβ, а также транспортировки NF-κB через клеточные мембраны [9].
Также было показано, что винпоцетин взаимодействует с альфа-адренергическими рецепторами и TPSO (транслокаторным белком). Влияние винпоцетина на эти рецепторы до конца не изучено.
Как винпоцетин усваивается организмом
Биодоступность
У людей биодоступность винпоцетина составляет 6.2–6.7% при употреблении в виде водного раствора [10].
Интересно, что у грызунов его биодоступность намного выше – почти 52%. Некоторые люди считают, что его биодоступность может быть увеличена до этих уровней у людей при определенных обстоятельствах [10, 11].
Например, прием винпоцетина во время еды (независимо от его состава), а не натощак, может увеличить его биодоступность на 60–100% [12].
Определенные системы доставки, такие как липосомальная доставка, также могут увеличить его всасывание [13, 14].
Одно исследование показало, что местный винпоцетиновый пластырь был в два раза биодоступнее винпоцетина, принимаемого внутрь [15].
Метаболизм
При употреблении винпоцетин быстро метаболизируется в свой активный метаболит цис-аповинкаминовую кислоту [16, 17].
Винпоцетин выводится из организма после метаболизма. Вот почему в моче нельзя обнаружить никаких остатков – только его метаболиты [18].
Уровень в крови
Винпоцетин обнаруживается в крови в течение 20 минут после употребления [19].
Пероральный прием 5 мг винпоцетина привел к максимальному уровню в крови примерно 64 нг / мл. Период его полувыведения составляет около 1.46 часов [15].
Винпоцетин не обнаруживается в крови через 2-3 часа после приема внутрь и связывается с белками крови со скоростью от 86,6% до полного связывания [20, 2].
Уровень аповинкаминовой кислоты, основного метаболита винпоцетина, в крови достигает максимума в течение часа после употребления и возвращается к норме в течение 3-4 часов [20].
Винпоцетин не накапливается в организме при приеме внутрь умеренных доз (5-30 мг в день) [20].
Попадает ли винпоцетин в мозг?
ДА. Исследования на приматах и людях показали, что винпоцетин может проходить через гематоэнцефалический барьер [21, 22].
Действительно, винпоцетин быстро всасывается в мозг человека, 3,18-4,27% поступает в мозг в течение 2 минут после внутривенного введения [21].
После употребления количество винпоцетина в человеческом мозге увеличивается больше, чем в остальных частях тела [2].
Винпоцетин обладает особым сродством к определенным областям мозга, таким как таламус (на 24% выше среднего), базальные ганглии, путамен и зрительная кора. Эти области мозга получают наибольший дополнительный приток крови в ответ на прием винпоцетина [23, 24].
Преимущества винпоцетина
Вероятно, эффективен для:
Увеличение притока крови к мозгу и насыщение его кислородом
У шести здоровых мужчин введение 20 мг винпоцетина привело к увеличению притока крови к мозгу на 7% [25].
Винпоцетин также улучшил насыщение мозга кислородом у 700 человек с проблемами мозгового кровообращения. Он улучшал кровоток, не изменяя их среднее кровяное давление [26, 27, 28].
Это улучшенное кровообращение связано с когнитивной защитой, что основано на 2 исследованиях с участием 46 человек, выздоравливающих после мозговых инсультов [29, 30].
Винпоцетин также может усиливать микроциркуляцию в головном мозге, как было показано в пилотном исследовании с участием 30 человек. Вероятно, это достигается за счет повышения гибкости красных кровяных телец и, следовательно, снижения вязкости крови [31, 32, 33].
В целом, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что винпоцетин увеличивает кровоток в мозге, что может быть полезно людям, восстанавливающимся после мозгового инсульта. Не забывайте принимать винпоцетин по назначению вашего врача (в странах, где он одобрен) или обсудите с ними его возможное применение (в США и Канаде).
Возможно, эффективен для:
Замедление когнитивных нарушений
В клиническом исследовании, в котором приняли участие более 200 человек с деменцией, лечение винпоцетином (10-20 мг 3 раза в день) в течение 16 недель улучшило их общие когнитивные показатели и снизило субъективную оценку “тяжести заболевания” [34].
Одна неделя внутривенных вливаний винпоцетина с последующим 90-дневным приемом внутрь по 30 мг значительно улучшила симптомы снижения когнитивных функций в исследовании, в котором приняли участие более 4000 человек с плохим кровообращением в головном мозге. Например, у них заметно улучшился физический баланс [35].
В другом исследовании 20 пациентам в возрасте 50-78 лет с низким притоком крови к мозгу давали винпоцетин (винпотропил). Скорость снижения когнитивных способностей значительно замедлилась (на основе результатов тестов на речевую работоспособность), а субъективные показатели самочувствия улучшились [36].
Система TPSO (датчик повреждения головного мозга и активации микроглии) активируется у людей с когнитивными нарушениями или травмой головного мозга. Связываясь с рецепторами в системе TSPO, винпоцетин может быть способен снижать активность этой системы и, таким образом, уменьшать снижение когнитивных функций [37, 38, 21, 23].
Собранные вместе данные свидетельствуют о том, что винпоцетин может помочь замедлить снижение когнитивных функций у людей с низким кровотоком в мозге. Вы можете обсудить со своим врачом, может ли винпоцетин помочь вам или вашим родственникам. Никогда не принимайте винпоцетин вместо того, что рекомендует или прописывает ваш врач.
Недостаточно доказательств для:
Следующие предполагаемые преимущества подтверждаются только ограниченными клиническими исследованиями низкого качества. Большинство из них небольшие или не переведены на английский. Таким образом, недостаточно доказательств в поддержку использования винпоцетина для любой из перечисленных ниже целей. Не забудьте проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать добавки с винпоцетином. Его никогда не следует использовать в качестве замены одобренных медицинских методов лечения.
1) Улучшение памяти
В небольшом пилотном исследовании с участием 12 здоровых женщин 40 мг винпоцетина, принимаемые 3 раза в день, улучшили память и скорость сканирования памяти [39].
В другом небольшом исследовании на 8 здоровых добровольцах винпоцетин противодействовал ухудшению кратковременной памяти, вызванному седативным средством (флунитразепамом) [40].
Ингибирование натриевых и кальциевых каналов приводит к улучшению памяти. Ингибирование винпоцетином этих ионных каналов может объяснить его свойства, улучшающие память [41, 42].
долгосрочное потенцированиеВинпоцетин также может улучшать память за счет — усиления синапсов на основе последних паттернов активности – на основании исследования на морских свинках [43].
Другой способ, с помощью которого винпоцетин может улучшить память, — это воздействие на альфа-адренергические рецепторы в головном мозге [44].
2) Улучшение времени реакции
В небольшом исследовании на 12 здоровых женщинах-добровольцах в возрасте 25-40 лет 40 мг винпоцетина в день значительно сократили время реакции, примерно с 610 мс до 430 мс [39].
3) Потеря слуха
В 2 исследованиях с участием 140 человек с потерей слуха, вызванной повреждением нервов, винпоцетин (как отдельно, так и в сочетании с ганглиозидом) улучшил состояние у 73-80% пациентов. К сожалению, ни одно из исследований не было переведено на английский, и мы не смогли получить доступ к их специфике для критического анализа [45, 46].
У морских свинок винпоцетин, вводимый в дозе 2 мг / кг, обеспечивает защиту от потери слуха, вызванной приемом антибиотиков [47].
4) Головные боли
В клиническом исследовании на 126 людях с головными болями напряжения винпоцетин в сочетании с точечным массажем и другими препаратами (миорелаксантом Занафлекс и антидепрессантом Прозак) давал некоторое облегчение. Лечение было более эффективным, когда в него также входил антиоксидант Эмоксипин, который одобрен только в России [48].
Исследования на животных и клетках (отсутствие доказательств)
Нет клинических доказательств, подтверждающих применение винпоцетина при любом из состояний, перечисленных в этом разделе. Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных и клетках, которые должны направлять дальнейшие исследовательские усилия. Однако исследования не следует интерпретировать как подтверждающие какую-либо пользу для здоровья.
Здоровье сердца
У мышей с дефицитом ApoE (аполипопротеина Е) прием винпоцетина в дозе 5 мг / кг через день почти вдвое уменьшал количество бляшек в артериях [49].
Это улучшение, вероятно, было связано с уменьшением рецептора для окисленных ЛПНП (LOX-1) и, таким образом, с меньшим окислением ЛПНП [50].
Процесс атеросклероза связан с пролиферацией гладкомышечных клеток сосудов (VSMC), которая усугубляет атеросклероз [51]. В дозе 5 мг / кг винпоцетин снижает пролиферацию VSMC на 50% [52].
Функция печени
Винпоцетин, принимаемый перорально в дозе 2,1-8,4 мг / кг, снижает уровень печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ALP), вызываемый печеночным токсином у крыс. При самой высокой дозе (8,4 мг / кг) наблюдалось 82,6% снижение гибели клеток печени [53].
Противовоспалительное
Винпоцетин (5 мг / кг в день) оказывал мощное противовоспалительное действие на мышей [54].
Винпоцетин может оказывать противовоспалительное действие, ингибируя IKKβ и уменьшая транспорт NF-κB через клеточные мембраны [55, 54].
Функция митохондрий
Винпоцетин снижает потерю мембранного потенциала митохондрий (необходимого для выработки АТФ), вызванную сверхактивацией рецепторов нейромедиаторов (эксайтотоксичность) в клетках головного мозга [56].
Аналогичным образом, высокие уровни в крови обратили вспять снижение функции митохондрий, наблюдаемое при бета-амилоидной пигментации в клеточном исследовании [57].
Боль
Винпоцетин блокировал определенные натриевые каналы, связанные с болью (например, NaV1,8) в 2 исследованиях на клетках головного мозга [58, 59].
Рак
Ниже мы обсудим некоторые предварительные исследования потенциального противоопухолевого эффекта винпоцетина. Имейте в виду, что многие вещества оказывают противораковое действие на животных и клетки, включая совершенно токсичные химические вещества, такие как отбеливатель. Это не означает, что они имеют какую-либо медицинскую ценность. Напротив, большинство веществ (натуральных или синтетических), которые исследуются на раковых клетках, не проходят дальнейших клинических испытаний из-за недостаточной безопасности или эффективности.
У мышей 10-20 мг / кг введенного винпоцетина снижали рост опухоли молочной железы и не вызывали побочных эффектов. Возможно, это произошло из-за вмешательства в клеточный цикл и ингибирования активации определенных сигнальных путей (PI3K) и белков (STAT3) [60].
Побочные эффекты и дозировка
Побочные эффекты
Этот список не охватывает все возможные побочные эффекты. Обратитесь к своему врачу или фармацевту, если заметите какие-либо другие побочные эффекты.
Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. В США вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или по www.fda.gov/medwatch. В Канаде вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
Сообщалось, что внутривенное введение высоких доз вызывает серьезные побочные эффекты, включая смерть от внезапных падений артериального давления и частоты сердечных сокращений [61, 62].
Однако это не проблема для пероральной формы при стандартных дозировках. Сообщалось только об одном случае внезапного снижения количества лейкоцитов в крови после приема внутрь в дозе 15 мг / сут [63].
Также поступали сообщения о кожной аллергии на винкамин [64].
Дозировка
Если ваш врач назначает вам винпоцетин, тщательно следуйте своему плану лечения и никогда не меняйте дозу без консультации с вашим лечащим врачом.
Если вы приобрели винпоцетин в качестве безрецептурной добавки, обсудите со своим врачом, как это может вам помочь, и следуйте его рекомендациям.
Стандартная низкая доза составляет 5 мг в каждый из этих трех приемов пищи, при этом 20 мг за прием пищи считаются высокой дозой. Этот диапазон доз подходит для целей нейропротекции, усиления мозгового кровотока и снижения скорости снижения когнитивных функций. Помните, что принимать винпоцетин нужно во время еды.
