Два «Кита» Винпоцетина

Накопленные к сегодняшнему дню экспериментальные и клинические данные позволяют утверждать, что «мощь и величие» винпоцетина базируются на двух «китах»: с одной стороны, препарат существенно улучшает мозговое кровообращение, с другой — обладает прямым нейропротективным действием. Поскольку первый «кит» — улучшение микроциркуляции в мозге — также способствует выживаемости нейронов, его часто называют непрямым (опосредованным) нейропротективным эффектом.

Чтобы улучшить мозговое кровообращение, винпоцетин проделывает огромную работу. Прежде всего, проникая в сосудистую стенку, препарат ингибирует активность фосфодиэстеразы I типа, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и расширению сосудов. Кроме того, винпоцетин снижает способность тромбоцитов и эритроцитов к агрегации, что приводит к снижению вязкости крови. Важно и то, что препарат увеличивает эластичность эритроцитов, что позволяет крови беспрепятственно перемещаться по сосудистому руслу. Наконец, винпоцетин обладает способностью снижать в тканях сродство гемоглобина к кислороду, благодаря чему эритроциты более легко отдают молекулы О 2 клеткам. Все перечисленное — расширение сосудов, снижение вязкости крови, уменьшение сродства гемоглобина к кислороду — обусловливает появление первого фармакологического «кита» винпоцетина — улучшение мозгового кровообращения.

Ученым также удалось выяснить, что влияние винпоцетина на мозговое кровообращение характеризуется двумя особенностями. С одной стороны, препарат не обладает эффектом обкрадывания. С другой стороны, кровообращение улучшается только в мозге, а гемодинамика в других органах и системах не затрагивается. Таким образом, из перечисленных здесь особенностей вытекают два важных свойства винпоцетина: препарат не провоцирует прогрессирование имеющегося ишемического поражения головного мозга (например, он не может вызвать усугубление клинической картины ишемического инсульта) и никогда не вызывает системные нарушения гемодинамики у лиц, не страдающих нарушениями мозгового кровообращения (например, винпоцетин не провоцирует развитие коллапсов).

Кроме защиты нейронов, опосредованной улучшением трофики мозговой ткани, винпоцетин обладает прямым нейропротективным действием (второй «кит» винпоцетина). В данном случае эффекты препарата также многогранны.

Прежде всего винпоцетин ингибирует работу потенциалзависимых Na+-каналов и блокирует глутаматные рецепторы. В обычном состоянии все перечисленные структуры участвуют в формировании потенциалов действия и, следовательно, приведении нервных клеток в возбужденное состояние. Под влиянием винпоцетина работа Na+-каналов и глутаматных рецепторов нарушается, что позволяет клетке находиться в состоянии стабильного покоя — очень важный оберегающий эффект. Например, если жизнеспособная нервная клетка страдает от кислородного голодания (ишемия), то дополнительная нагрузка в виде возбуждения может и вовсе вызвать ее гибель, чему и препятствует фармакологический препарат.

Показано также, что винпоцетин усиливает поглощение и метаболизм глюкозы в нервной ткани, повышает уровень АТФ в клетках. А если в клетках есть метаболит и энергия, то и процессы репарации будут протекать быстрее.

Структура винпоцетина позволяет ему выполнять роль антиоксиданта — он является ловушкой для гидроксильных радикалов, которые, как известно, представляют собой активную форму кислорода, оказывающую разрушающее воздействие на клеточную мембрану и внутриклеточные структуры. То есть винпоцетин тормозит развитие перекисного окисления липидов в нервных клетках.

Ученым также удалось выяснить, что винпоцетин, ингибируя фосфодиэстеразу I, снижает экспрессию циклина D1. Как следствие, в нервных клетках не активизируется каспаза-3, а следовательно, не развивается апоптоз. Тем самым винпоцетин увеличивает количество жизнеспособных нервных клеток.

Совсем недавно стало ясно и то, что винпоцетин способствует восстановлению пластичности нейронов, что позволяет клеткам вернуть способность к обучению.

Авторы: А.В. САВУСТЬЯНЕНКО, к.м.н., ассистент кафедры фармакологии Донецкого национального медицинского университета им. М. Горького